Інгаляційні анестетики

"Ідеального" інгаляційного анестетика не існує, але певні вимоги пред'являються до будь-якого з інгаляційних анестетиків. "Ідеальний" препарат повинен володіти рядом властивостей, перерахованих нижче.

Фізичні властивості

1. Низька вартість. Препарат повинен бути дешевий і легко виробляємо.
2. Хімічна стабільність. Препарат повинен мати тривалий термін зберігання і бути стабільним в широкому діапазоні температур, він не повинен реагувати з металами, гумою або пластмасами. Він повинен зберігати певні властивості при ультрафіолетовому опроміненні і не вимагати добавок стабілізаторів.
3. Невоспламеняемость/невзрывоопасность. Пари не повинні займатися і підтримувати горіння при клінічно використовуваних концентраціях і змішуванні з іншими газами, наприклад з киснем.
4. Препарат повинен випаровуватися при кімнатній температурі і атмосферному тиску з певною закономірністю.
5. Адсорбент не повинен вступати в реакцію (з препаратом, що супроводжується виділенням токсичних продуктів.
6. Безпека для навколишнього середовища. Препарат не повинен руйнувати озон або викликати інші зміни навколишнього середовища навіть у мінімальних концентраціях.

Біологічні властивості
1. Приємний для вдихання, не подразнює дихальні шляхи і не викликає посилення секреції.
2. Низький коефіцієнт розчинності кров/газ забезпечує швидку індукцію анестезії і відновлення після неї.
3. Висока сила впливу дозволяє використовувати низькі концентрації у поєднанні з високими концентраціями кисню.
4. Мінімальна побічна дія на інші органи і системи, наприклад ЦНС, печінка, нирки, дихальну і серцево-судинну системи.
5. Не піддається біотрансформації і екскретується в незміненому вигляді; не реагує з іншими препаратами.
6. Нетоксичний навіть при хронічному впливі малими дозами, що вельми важливо для персоналу операційної.

Жоден з існуючих летючих анестетиків не відповідає всім цим вимогам. Галотан, энфлюран і изофлюран руйнують озон в атмосфері. Всі вони пригнічують функцію міокарда і дихання і піддаються метаболізму і біотрансформації в більшій чи меншій мірі.

Галотан

Галотан відносно дешевий, проте він хімічно нестабільний і руйнується під впливом світла. Він зберігається у темних пляшках з додаванням 0, 01 % тимолу в якості стабілізатора. З трьох галогенсодержащих препаратів галотан має найвищий коефіцієнт розчинності газу в крові і, отже, саме уповільнене початок дії; але незважаючи на це, галотан найчастіше використовується для інгаляційної індукції анестезії, так як він має найменшу подразнюючу дію на дихальні шляхи. Галотан метаболізується на 20 % (див. "Вплив анестезії на печінку". Характеристики галотана: МАК — 0, 75; коефіцієнт розчинності кров/газ при температурі 37 “С — 2, 5; точка кипіння 50 “С; тиск насичення пари при 20 “З — 243 мм рт. ст.

Енфлюран

МАК энфлюрана в 2 рази більше, ніж у галотана, тому його сила дії вдвічі нижче. Він викликає пароксизмальну эпилептиформную активність на ЕЕГ при концентрації більше 3 %. Біотрансформації піддається 2 % анестетика, при цьому утворюється нефротоксичний метаболіт і підвищується концентрація фтору в сироватці. Характеристики энфлюрана: МАК — 1, 68; коефіцієнт розчинності кров/газ при температурі 37 “С 1, 9; точка кипіння 56 “С; тиск насичення пари при 20 °С — 175 мм рт. ст.

Ізофлюран

Изофлюран є дуже дорогим засобом. Він подразнює дихальні шляхи і може викликати кашель, посилення секреції, особливо у хворих без премедикації. З трьох галогенсодержащих анестетиків це найбільш сильний вазодилататор: у високих концентраціях він може викликати синдром коронарного обкрадання у хворих з супутньою коронарною патологією. Характеристики изофлюрана: МАК — 1, 15; коефіцієнт розчинності кров/газ при температурі 37 “С — 1, 4; точка кипіння 49 “С; тиск насичення пари при температурі 20 “С — 250 мм рт. ст.
Наведені переваги та недоліки трьох найбільш відомих галогенсодержащих анестетиків сприяли подальшим дослідженням і пошуку схожих сполук для клінічного випробування їх анестезіологічного дії у людини. В останні роки були синтезовані два нових препарату цієї групи, оцінені їх властивості і переваги.

Севофлюран

Це метилизопропиловый ефір, галогенизиро-ний іонами фтору. Він не запалюється у клінічно використовуваних концентраціях. Схоже, що у нього немає серйозного побічного впливу на ССС і дихальну систему. Основним теоретичним перевагою є дуже низький коефіцієнт розчинності кров/газ (0, 6, що дозволяє використовувати його для швидкої інгаляційної індукції, особливо у дітей. Основним недоліком, який, можливо, обмежить його широке застосування, є нестабільність при контакті з натронним вапном.

Десфлюран (1-163)

Це метилэтиловый галогенизированный ефір, 163-й за рахунком в серії синтезованих галогенсодержащих анестетиків. За своєю структурою він схожий з изофлюраном, але не містить іонів хлору. Досліди з тваринами показують, що десфлюран біологічно стабільний і нетоксичний. Попереднє застосування препарату в клінічній практиці показало, що він приємний для вдихання і не подразнює дихальні шляхи. Десфлюран має виключно низький коефіцієнт розчинності кров/газ, і тому також може використовуватися для швидкої інгаляційної індукції. Основні недоліки препарату — висока вартість і високий тиск насичення пари, яке не дозволяє використовувати його з традиційними випарниками. Тривають дослідження для подолання цих проблем і подальшої оцінки застосування десфлюрана в клінічній практиці.

Загрузка...