Удосконалена структура ацилдепсипептидов (acyldepsipeptides, або ADEP) - речовин, які володіють антибактеріальними властивостями, створена об'єднаної групою дослідників з Массачусетського технологічного інституту і Браунівського університету. Фахівці стверджують, що модифікація підвищила їх ефективність в 1000 разів у порівнянні з існуючими аналогічними препаратами. Про це йдеться в статті, опублікованій в виданні Journal of the American Chemical Society.
В ході наукової роботи дослідниками було видозмінене будова молекул ацилдепсипептидов, що призвело до суттєвого підвищення їхньої ефективності проти бактерій стійких до антибіотика. Але при зв'язуванні такого бактеріального білка як ClpP з молекулою ацилдепсипептида протеїн вже не здатний діяти вибірково. Насправді, зв'язавшись з молекулою ADEP, білок-чистильник починає «бушувати» і вбивати нормальні білки бактеріальної клітини, що надалі призводить до її загибелі.
Досліди, поставлені фахівцями в пробірці, показали, що відносним звичайним ацилдепсипептидам, отримані сполуки виявилися більш ефективними проти трьох патогенних бактерій. Так вони в 32 рази ефективніше препаратів від золотистого стафілокока (Staphylococcus aureus), у 600 разів ефективніше проти фекального ентерокока (Enterococcus faecalis), а також в 1200 разів - проти пневмококу (Streptococcus pneumoniae). Якщо говорити про останньому випадку, то, як відзначають автори роботи, зв'язок штучного аналога ADEP з білком ClpP була в 7 разів міцніше звичайного. На думку дослідників, підвищення антибактеріальної активності може бути обумовлено тим, що більш жорсткої молекулі ADEP легше проникати крізь мембрану бактеріальної клітини, і вона міцніше зв'язується з її внутрішньоклітинним «чистильником».
Поділіться новинами з друзями:
|
