Внутрішньовенні анестетики

Здатність препарату викликати відключення свідомості не залежить від його структури. Не існує якоїсь однієї рецепторної зони, в якій діють анестетики. Не існує якогось специфічного фармакологічного дії, якими повинен володіти препарат, щоб бути анестетиком. Свідченням цього недоліку специфічності є, зокрема, той факт, що загальні анестетики не належать до якого-небудь окремого класу сполук. Активність анестетиків не обмежується дією на ЦНС. Практично єдиним загальним властивістю таких препаратів є їх здатність викликати знеболення.

Барбітурати

Барбітурати здатні пригнічувати активність ретикулярної формації (її важлива роль у підтримці неспання). Введення барбітуратів дозволяє досягти цього ефекту при одному циклі циркуляції рука—головний мозок, так як болюсная доза спочатку потрапляє в багаті судинами органи. Модуляція специфічної передачі імпульсу в нейрональної мембрани може мати важливе значення в механізмі дії подібних препаратів. Пробудження після внутрішньовенного введення барбітуратів є результатом перерозподілу препарату, а не його метаболізму. Відбувається перерозподіл у погано кровоснабжаемые ділянки, такі як жирова тканина. Елімінація препарату з організму відбувається внаслідок метаболізму в печінці; лише менше 1 % введеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Тіопентал

Тіопентал — це барбітурат з атомом кисню в одному з заміщених сірої атомів вуглецю. Він виготовляється у вигляді жовто-білого гігроскопічного порошку, має гіркий смак і слабкий запах часнику. Для введення зазвичай використовується його 2, 5 % розчин, який має різко лужну реакцію з рН 11. Тому тіопентал несумісний з кислими розчинами, наприклад з релаксантами, так як утворює осад. Комерційно він випускається у вигляді натрієвої солі з 6 % зневодненим карбонатом натрію для запобігання утворення нерозчинної кислої форми тіопенталу при взаємодії з атмосферним вуглекислим газом. Цьому перешкоджає також зберігання тіопенталу в ампулах, що містять азот замість повітря. Дози для індукції широко варіюють у різних людей і внаслідок синергізму з іншими седативними препаратами, але, як правило, складають 3— 6 мг/кг. Побічні ефекти дози, необхідної для індукції наркозу, включають минуще падіння артеріального тиску внаслідок периферичної вазодилатації, викликаної зниженням симпатичної імпульсації, дозозалежним викидом гістаміну і прямий депресією міокарда. Падіння артеріального тиску частково компенсується тахікардією. Розвивається одночасно з цим депресія дихального центру знижує його чутливість до С02 і може проявлятися розвитком апное. Тіопентал є антиконвульсантом, він зменшує потребу мозку в 02. Артеріальне введення тіопенталу супроводжується його кристалізацією в результаті зміни рН; дистальні артеріоли блокуються, і виділяється норадреналін. Це викликає сильний вазоспазм і біль, ішемічне ушкодження кінцівки, яке може закінчитися ампутацією. Випадкове артеріальне введення тіопенталу усувається залишенням ін'єкційної голки або канюлі у місці ін'єкції, а також уведенням великих обсягів кристалоїдів для розбавлення розчину. Необхідно зігріти кінцівку; для усунення вазоспазму можна ввести папаверин або феноксибензамін. Якщо ін'єкція була зроблена в руку, то можна виконати блокаду зірчастого ганглія або плечового сплетення. Рекомендуються антикоагулянти.

Тіамілал

Це ще один тіобарбитурат, за своєю структурою і дією схожий з тіопенталом.

Метогекситал

Це метилированный оксибарбитурат, приготовлений у вигляді 1 % розчину з рН 10-11. Він сильніше тіопенталу, оскільки при рН тіла більша його частина існує в неионизированной формі (його рКа 7, 9); тому він здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Доза для індукції зазвичай становить 1, 5 мг/кг. Його недоліки включають виникнення болю при ін'єкції, дистонічні м'язові посмикування, кашель, гикавку і більш виражену депресію дихання, ніж при введенні тіопенталу.

Небарбітуратові анестетики

Кетамін

Кетамін, дериват фенциклидина, викликає диссоциативную анестезію. Це призводить до специфічних змін ЕЕГ, які, ймовірно, є відображенням дисоціації таламуса і лімбічної системи. Препарат має аналгетичними властивостями, маючи перехресну толерантність опіоідами (може частково впливати на опіоїдні рецептори). Він викликає сон як при внутрішньовенному, так і при внутрішньом'язовому введенні; звичайна доза —1—2 мг/кг в/в та 10 мг/кг в/м. Кетамін є унікальним препаратом, оскільки це єдиний анестетик, стимулює серцево-судинну систему. Отже, він може використовуватися у хворих з серцево-судинною недостатністю і гіповолемією. Однак він підвищує чутливість серця до катехоламінів. Кетамін зберігає рефлекси гортані і глотки і підтримує м'язовий тонус. Він протипоказаний при підвищенні внутрішньочерепного тиску, гіпертензії, стенокардії та глаукомі; з його застосуванням пов'язана висока частота нудоти і блювоти. Вихід з кетаминовой анестезії супроводжується зоровими і слуховими галюцинаціями зазвичай застрашливого характеру. Їх частота може бути знижена доопераційним введенням бензодіазепінів і створенням спокійної обстановки в період пробудження.

Етомідат

Етомідат є карбоксилированным дериватом імідазолу; це водорозчинний препарат, що має рН близько 5, 0. Він готується до 35 % розчині пропіленгліколю. Він добре гідролізується (приблизно 87 %) циркулюючими эстеразами і ферментами печінки і виводиться з сечею швидше, ніж барбітурати. Доза для індукції зазвичай становить 0, 3 мг/кг.

Перевагою цього препарату є стабільність у відношенні серцево-судинної системи. Він не викликає падіння артеріального тиску у здорових пацієнтів, не стимулює роботу серця. Крім того, він не викликає викиду гістаміну. Основні недоліки — нудота і блювота у 30 % дорослих і мимовільні рухи відразу після введення препарату. Не менш часто відзначається біль у місці ін'єкції. Этомидат — сильний антиадренергический препарат навіть у субанестезиологических дозах. Він пригнічує викид альдостерону і кортизону у відповідь на АКТГ при скороминущої блокади ферментів мітохондрій надниркових залоз. Цей ефект триває не менше 24 год після індукційної дози і може погіршувати загоєння ран і опірність інфекції.

Пропофол

Пропофол — це изопропилфенол; він випускається в ізотонічній 1 % водної емульсії, що містить в якості стабілізаторів гліцерол, очищений яєчний фосфатиди, гідроокис натрію і соєва олія. Індукційна доза 2-2.5 мг/кг викликає швидке відключення свідомості. Препарат швидко метаболізується при біотрансформації у печінці з подальшим глю-куронизацией і виводиться нирками. Побічний вплив на серцево-судинну систему аналогічно спостерігається у тіопенталу. Пропофол може використовуватися для підтримання анестезії; швидкість інфузії для досягнення стабільної концентрації в крові — приблизно 3 мкг/кг. Це препарат вибору при анестезії у хворих в денному стаціонарі, а також у разі підозри на порфірію або злоякісну гіпертермію.

Загрузка...