Хіміотерапевтичні засоби

До цієї групи належать: антибіотики, сульфаніламідні препарати, похідні хіноксаліну, 4- і 8-оксихіноліну, протеолітичні ферменти та їх інгібітори.

Антибіотики належать до біологічних антисептиків. Мають бактеріостатичну дію. Вони впливають на певну ланку біохімічних процесів мікроорганізмів. Але не можна забувати про їх негативну дію на організм: алергічні реакції, розвиток дисбактеріозу (кандидоз) тощо.

У результаті хаотичного застосування антибіотиків з’явилися антибіотикостійкі, а часом і антибіотикозалежні штами мікробів, які посилюють зростання мікроорганізмів. Отже, призначення антибіотиків має бути індивідуальним, з урахуванням антибіотикограм.

Розрізняють такі групи антибіотиків:

1. Пеніцилін продукується різними штамами пліснявого грибка роду Penicillium. Бензилпеніцилін є чутливим до грампозитивних і грамнегативних мікробів (стафілококи, пневмококи тощо). Уводиться 6 разів, добова доза — 10–20 г. Біцилін-1 уводять 1 раз на тиждень, біцилін-5 — 1 раз на місяць. Напівсинтетичні пеніциліни впливають як на грампозитивну, так і на грамнегативну мікрофлору. Метицилін, оксацилін, ампіокс, карбеніцилін уводять по 1,0 г 4 рази на добу.

2. Група цефалоспоринів — у їх основі полягає 7-аміноцефалоспоранова кислота. Цефалоспорини мають широкий спектр властивостей. Цефалорідин (цепонін) уводять добовою дозою 4–6 г, цефалексин — 1–2 г, цефазолін (цефамезин, кефзол, цефалексин, цефатаксин, клафоран, кетоцеф) — 6–10 г.

3. Макроліди — сполуки, що містять у молекулі макроциклічне лактонне кільце. Еритроміцин і оландоміцину фосфат є активними щодо грамнегативної і грампозитивної флори. Застосовують еритроміцин, тетраолеан, сигмаміцин — по 0,5–2,0 г.

4. Група левоміцетину — антибіотики широкого спектра дії. Для ін’єкцій застосовують левоміцетину сукцинат розчинний і хлорид левоміцетину — 2–4 г на добу.

5. Тетрацикліни — антибіотики широкого спектра дії. Тетрациклін, окситетрациклін, хлортетрациклін, або біоміцин, уводять перорально. У вигляді ін’єкцій уводять тетраміцин, геоміцин, морфоциклін, глікоциклін, рондоміцин — 1–2 г на добу.

6. Аміноглікозиди подібні за структурою до стрептоміцинів, мають широкий спектр дії. Спричиняють побічну дію, є нефрон і ототоксичними (стрептоміцин, мономіцин, канаміцин, гентаміцин, сизоміцин). Призначаються в основному дозою 1–2 г на добу.

7. Рифаміцини — природні антибіотики, одержані з променистого грибка, і їх напівсинтетичні похідні. Рифаміцин призначається дозою 0,5–1,5 г на добу, він є гепатотоксичним. Рифампіцин — максимальною добовою дозою 0,9 г.

8. Антибіотики останнього покоління:

— мефоксин (цефоксетин) — перший представник нового класу антибіотиків. Це напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, уводиться парентерально. Призначається дозою по 1 г через 8 год. Уводиться внутрішньовенно, внутрішньом’язово;

— тієнам — бета-лактамний антибіотик із широким спектром дії. Випускається для внутрішньовенних інфузій і внутрішньом’язових ін’єкцій. Має широкий спектр бактерицидної дії. Уводиться по 500 мг тричі на добу, внутрішньом’язово — не більше як 1,5 г на добу, розчиняється у лідокаїні;

— цифран — новий фторхінолоновий антимікробний препарат широкого спектра дії, ефективний щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цифран, як і інші фторхінолони, блокує ДНК-гіразу і порушує функцію ДНК, що спричиняє загибель бактерій. Цифран ушкоджує мембрану бактеріальної клітини, що призводить до вивільнення клітинного вмісту. Антибактеріальний спектр дії цифрану є ширшим, ніж у цефалоспоринів третього покоління, аміноглікозидів та інших фторхінолонів. Цифран активний до грампозитивних, грам негативних патогенних мікроорганізмів. Призначається перорально дозою по 500 мг двічі на добу;

— норбактин (норфлоксацин) — ефективний антибіотик із широким спектром дії, належить до фторхінолонів. Механізм дії такий: норбактин є специфічним блокатором ДНК-гірази, що призводить до лізису бактерій. Препарат широкого спектра дії. Призначається перорально дозою по 400 мг один раз на добу;

— зонацин — препарат широкого спектра дії, бактерицидні властивості якого зумовлені його здатністю протидіяти бактеріальному ферменту — ДНК-гіразі, а також пошкоджувати клітинну оболонку бактерії. Призначається перорально дозою по 200 мг двічі на день.

9. Протигрибкові антибіотики — ністатин, леворин, амфоглюкамін виявляють активність до патогенних дріжджових грибків. Застосовуються в таблетках дозою 250–500 тис. МО 3–4 рази на добу.

Сульфаніламідні препарати виявляють бактеріостатичну дію. Розрізняють сульфаніламіди короткої дії (стрептоцид, етазол, сульфадимезин) і довготривалої дії (сульфапіридазин, сульфадиметоксин, сульфален тощо). Через погану розчинність вони можуть випадати в осад, закупорюючи ниркові клубочки. Для запобігання цьому хворим рекомендують рясне питво. Призначають препарат по 0,5–1,0 г чотири рази на добу.

Похідні нітрофурану — ефективні при грампозитивній і грамнегативній мікрофлорі. Частіше за все застосовуються фурацилін, фурапласт, фуразолідон, фурадонін, фурагін (салафур).

Деякі похідні хіноксиліну мають значну хіміко-терапевтичну активність при гострих інфекціях. Хіноксидин учиняє антимікробну дію широкого спектра. Призначають його дозою по 0,25 г тричі на добу тільки дорослим. Діоксидин застосовують у вигляді 1%-го розчину внутрішньовенно по 10,0 мл. Добова доза — 60,0–70,0 мл на 2–3 прийоми.

Похідні 8-оксихіноліну виявляють антибактеріальну, антипаразитарну і протигрибкову активність. Хінозол розчиняють у співвідношенні 1:1000 і застосовують для дезінфекції рук, промивання ран.

Нітроксолін (5-НОК) застосовують при інфекціях урогенітального тракту. Призначають дозою по 0,1 г 4 рази на добу.

Похідні 5-нітроімідазолу застосовують для лікування гострого і хронічного трихомоніазу, лейшманіозу, амебіазу.

Метранідазол призначають при гнійних процесах орально, у вигляді клізм, ін’єкцій (синоніми: трихопол, вагініцид, кліон, орвагіл). Тинідазол (фасижин) за своєю дією близький до метранідазолу.

Антибактеріальні препарати природного походження:

— новоіманін — похідне звіробою звичайного, у вигляді 1%-го розчину (спиртового) застосовується для промивання ран;

— хлорофіліпт — похідне листків евкаліпту, застосовують місцево і парентерально;

— ектерицид вміщує водорозчинні продукти окислення риб’ячого жиру, застосовується місцево;

— баліз — одержується шляхом ферментації декотрих сахароміцетів, застосовується місцево.

Методи застосування антисептиків: ентеральний, поверхнева антисептика, уведення в порожнини і суглоби, глибока антисептика (внутрішньовенне, внутрішньом’язове, внутрішньоартеріальне, внутрішньоаортальне, внутрішньокісткове — різновид внутрішньовенного, ендолімфатичне уведення).

Асептика — це система профілактичного знищення бактерій, яка запобігає їхньому потраплянню до операційної рани в результаті проведення організаційних заходів, а також за допомогою фізичних, хімічних засобів і біологічних методів. Все, що стикається з раною, має бути стерильним. Мікрофлору знищують фізично — кип’ятінням, гарячою водяною парою під тиском, гарячим повітрям, гамма-опроміненням, ультразвуком і хімічно — окисом етилену, надоцтовою кислотою, за допомогою антисептичних хімічних засобів (дезинфекція).

Запровадження антисептики й асептики в медицину надало розвитку новим галузям хірургії — кардіохірургії, мікрохірургії, трансплантології.