Синоніми
Зіаген (Ziagen).
Склад і форма випуску
Абакавір. Таблетки, вкриті оболонкою (300 мг); розчин для прийому всередину (в 1 мл - 20 мг).
Фармакологічна дія
Противірусний засіб. Абакавір активний відносно ВІЛ. Аналог гуаніна. Активує утворення активного карбовира трифосфату - аналога деоксигуанозину-5-трифосфату (dGTP), який конкурує з природним dGTP і включається у вірусну ДНК, інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ. Викликає припинення подовження вірусної ДНК.
Фармакокінетика
Після прийому всередину абакавір швидко і достатньо повно всмоктується з ШКТ, прийом їжі уповільнює всмоктування. Біодоступність - 83%. Зв'язується з білками плазми крові. Легко проходить гістогематичні бар'єри. Vd - 0,8 л/кг, Т1/2 - 1,5 ч. Метаболізується в печінці за участю алкогольдегідрогенази і глюкуронілтрансферази. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів (80%), частково з калом 20%. Не кумулюється.
Свідчення
ВІЛ-інфекція у дорослих і дітей (у комбінації з іншими антиретровірусними засобами).
Застосування
Застосовують у складі комбінованої антиретровірусної терапії. Внутрішньо, дорослим і дітям старше 12 років-по 300 мг 2 р/добу, в строго певні години, незалежно від прийому їжі. Дітям від 3 міс до 12 років - 8 мг/кг 2 р/добу. Максимальна добова доза 600 мг.
Побічна дія
Лікування абакавиром не знижує ризик передачі ВІЛ іншим людям при статевих контактах і через кров. На шкіру, реакції гіперчутливості, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
На ПС: гепатомегалія, стеатоз, лактат-ацидоз, нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі, діарея, панкреатит.
На ЦНС: стомлюваність, головний біль, безсоння.
Інші: ожиріння (кушингоїдний синдром - відкладення жиру на обличчі, тулубі, грудей). У період лікування можливий розвиток інфекцій, спричинених умовно-патогенними мікроорганізмами.
Вагітність та лактація
Призначення препарату в період вагітності можливо з обережністю за умови, що потенційна користь переважає над потенційним ризиком для плоду.
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату, дитячий вік до 3 місяців. З особливою обережністю препарат призначається в період лактації і при захворюванні печінки.
Взаємодія з іншими ліками
Етанол збільшує концентрацію і Т1/2 абакавіру (абакавір метаболізується алкогольдегидрогеназаой). Збільшується швидкість виведення метадону (на 22%), що може зажадати збільшення його дози.
|