Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalicylic acid)

НПЗП

Аспірин опис діючої речовини (МНН):

Ацетилсаліцилова кислота

таблетки, таблетки [для дітей], таблетки вкриті кишковорозчинною оболонкою, таблетки вкриті оболонкою, таблетки шипучі

НПЗП; має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з невибіркову гальмуванням активності ЦОГ1 і ЦОГ2, які регулюють синтез Pg. У результаті не утворюються Pg, забезпечують формування набряку і гиперальгезии. Зниження вмісту Pg (переважно Е1) в центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри і зростання потовиділення. Знеболюючий ефект обумовлений як центральним, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів і тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Знижує летальність і ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань ССС, особливо інфаркту міокарда у чоловіків старше 40 років, і при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці і збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Учащає геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на тлі терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію в ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ1 в слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування Гастропротекторна Pg, що може зумовити виразка слизової оболонки і подальше кровотеча. Меншим подразнюючою дією на слизову оболонку ШКТ мають лікарські форми, що містять буферні речовини, кишковорозчинною оболонкою, а також спеціальні "шипучі" форми таблеток.

Ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит, перикардит, ревматична хорея - в даний час не застосовується. Гарячковий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях. Больовий синдром (різного генезу): головний біль (у т.ч. пов'язана з алкогольним синдромом абстинента), мігрень, зубний біль, невралгія, люмбаго, грудної корінцевий синдром, міалгія, артралгія, альгодисменорея. В якості антиагрегантної ЛЗ (дози до 300 мг / добу): ІХС, наявність декількох факторів ризику ІХС, безбольова ішемія міокарда, нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда (для зниження ризику повторного інфаркту міокарда та смерті після інфаркту міокарда), повторна минуща ішемія мозку та ішемічний інсульт у чоловіків, протезування клапанів серця (профілактика і лікування тромбоемболій), балонна коронарна ангіопластика і установка стента (зниження ризику повторного стенозу і лікування вторинного розшарування коронарної артерії), при неатеросклеротіческіх ураженнях коронарної артерії (хвороба Кавасакі), аортоартеріїт (хвороба Такаясу), клапанні мітральні пороки серця і миготлива аритмія, пролапс мітрального клапана (профілактика тромбоемболії), рецидивуючі тромбоемболії легеневої артерії, інфаркт легені, гострий тромбофлебіт, синдром Дресслера. У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспірінової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗП у хворих з "аспірінової" астмою і "аспірінової тріадою".

Гіперчутливість; ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча; "аспіринова" тріада (сполучення бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності АСК і ЛЗ піразолонового ряду); геморагічні діатези (гемофілії, хвороба Віллебранда, телеангіектазії, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура); аневризма аорти, портальна гіпертензія; дефіцит вітаміну K; печінкова / ниркова недостатність; вагітність (I і III триместри), період лактації, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий вік (до 15 років - ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань). C обережністю. Гіперурикемія, уратних нефроуролітіаз, подагра, захворювання печінки, виразкова хвороба шлунка та / або 12-палої кишки (в анамнезі), декомпенсована ХСН.

Нудота, зниження апетиту, гастралгія, діарея; алергічні реакції (шкірний висип, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм), порушення функції печінки та / або нирок; тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, синдром Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з швидким розвитком печінкової недостатності) , формування на основі гаптенового механізму "аспірінової" астми і "аспірінової тріади" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності АСК і ЛЗ піразолонового ряду). При тривалому застосуванні - запаморочення, головний біль, блювання, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, гіпокоагуляція, кровотечі (в т.ч. в ШКТ), порушення зору, зниження гостроти слуху, шум у вухах, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, преренальная азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові і гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, асептичний менінгіт, посилення симптомів ХСН, набряки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.Передозіровка. Симптоми (одноразова доза менше 150 мг / кг - гостре отруєння вважається легким, 150-300 мг / кг - помірним, більше 300 мг / кг - важким): синдром саліцилізму (нудота, блювання, шум у вухах, порушення зору, запаморочення, сильна головний біль, загальне нездужання, лихоманка - поганий прогностичний ознака у дорослих). Тяжке отруєння - гіпервентиляція легенів центрального генезу, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, сплутана свідомість, сонливість, колапс, судоми, анурія, кровотечі. Спочатку центральна гіпервентиляція легенів приводить до дихального алкалозу - задишка, ядуха, ціаноз, холодний липкий піт; із посиленням інтоксикації наростає параліч дихання і роз'єднання окисного фосфорилювання, що викликають респіраторний ацидоз. При хронічному передозуванні концентрація, обумовлена ​​в плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку при прийомі протягом декількох діб більше 100 мг / кг / добу. У дітей і пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: рівень вище 70 мг% свідчить про помірне або важкому отруєнні; вище 100 мг% - про вкрай важкому, прогностично несприятливий. При отруєнні середньої тяжкості необхідна госпіталізація на 24 ч. Лікування: провокація блювання, призначення активованого вугілля і проносних, постійний контроль за КОС і сольовим балансом; залежно від стану обміну речовин - введення натрію гідрокарбонату, розчину натрію цитрату або натрію лактату. Підвищення резервної лужності підсилює виведення АСК за рахунок олужнення сечі. Олужнення сечі показане при рівні саліцилатів вище 40 мг% і забезпечується в / в інфузією натрію гідрокарбонату (88 мЕкв в 1 л 5% розчину глюкози, зі швидкістю 10-15 мл / год / кг); відновлення ОЦК та індукція діурезу досягаються введенням натрію гідрокарбонату в тих же дозах і розведенні, яке повторюють 2-3 рази. Слід дотримуватися обережності у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може привести до набряку легенів. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може викликати ацідемія і посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при рівні саліцилатів більше 100-130 мг%, у хворих з хронічним отруєнням - 40 мг% і нижче при наявності показань (рефрактерний ацидоз, прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження ЦНС, набряк легень і ниркова недостатність). При набряку легень - ШВЛ сумішшю, збагаченою киснем.

Таблетки розчинні: всередину, попередньо розчинивши в невеликій кількості води, - по 400-800 мг 2-3 рази на добу (не більше 6 г). При гострому ревматизмі - 100 мг / кг / добу в 5-6 прийомів. Таблетки, що містять АСК у дозах понад 325 мг (400-500 мг), розраховані на застосування в якості аналгетичної і протизапального ЛЗ; в дозах 50-75-100-300-325 мг - у дорослих, головним чином як антиагрегантної ЛЗ. Всередину, при гарячковому і больовому синдромі дорослим - 0.5-1 г / добу (до 3 г), розділених на 3 прийоми. Тривалість лікування повинна не перевищувати 2 тижнів. Шипучі таблетки розчиняють в 100-200 мл води і приймають всередину, після їжі, разова доза - 0.25-1 г, приймають 3-4 рази на добу. Тривалість лікування - від одноразового прийому до багатомісячного курсу. Для поліпшення реологічних властивостей крові - 0.15-0.25 г / добу протягом кількох місяців. При інфаркті міокарда, а також для вторинної профілактики у хворих, які перенесли інфаркт міокарда, - 40-325 мг 1 раз на добу (частіше 160 мг). В якості інгібітора агрегації тромбоцитів - 300-325 мг / добу тривало. При динамічних порушеннях мозкового кровообігу у чоловіків, церебральних тромбоемболіях - 325 мг / добу з поступовим збільшенням максимально до 1 г / добу, для профілактики рецидивів - 125-300 мг / добу. Для профілактики тромбозу чи оклюзії аортального шунта - 325 мг кожні 7 год через інтраназально встановлений шлунковий зонд, потім перорально - 325 мг 3 рази на добу (зазвичай у поєднанні з дипіридамолом, який відміняють через тиждень, продовжуючи тривале лікування АСК). При активному ревматизмі призначали (в даний час не призначають) у добовій дозі 5-8 г для дорослих і 100-125 мг / кг - для підлітків (15-18 років); кратність застосування - 4-5 разів на добу. Після 1-2 тижнів лікування дітям зменшують дозу до 60-70 мг / кг / добу, лікування дорослих продовжують у тій же дозі; тривалість лікування - до 6 тижнів. Скасування виробляють поступово, протягом 1-2 тижнів.

Тривалість лікування (без консультації з лікарем) має не перевищувати 7 днів при призначенні як анальгезирующего ЛЗ і більше 3 днів як жарознижуючий. В даний час використання АСК як протизапальний ЛЗ в добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою вірогідністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ (НПЗП-гастропатія). Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції і в післяопераційному періоді, слід відмінити прийом саліцилатів за 5-7 днів і довести до відома лікаря. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Дітям не можна призначати ЛЗ, що містять АСК, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривала блювота, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Призначення таблеток після їжі, ретельне їх подрібнення, використання таблеток з буферними добавками або покритих спеціальною кишковорозчинною оболонкою, а також одночасне використання ЛЗ, нейтралізуючих кислотність шлункового соку, знижують подразнюючу дію на ШКТ. Володіє тератогенним впливом; при застосуванні в I триместрі приводить до розвитку розщеплення верхнього неба; в III триместрі викликає гальмування родової діяльності (інгібування синтезу Pg), передчасне закриття артеріального протоку у плода, гіперплазію легеневих судин і гіпертензію у "малому" колі кровообігу. Виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини унаслідок порушення функції тромбоцитів. АСК навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною розвитку гострого нападу подагри у схильних пацієнтів. В період лікування слід утримуватися від прийому етанолу.

Посилює токсичність метотрексату, знижуючи його нирковий кліренс, ефекти ін НПЗП, наркотичних анальгетиків, пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, резерпіну, гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів, сульфаніламідів (в т.ч. ко-тримоксазолу), Т3; знижує ефект урикозуричних ЛЗ (бензбромарон, сульфінпіразон), гіпотензивних ЛЗ, діуретиків (спіронолактон, фуросемід). ГКС, етанол і етанолвмісних ЛЗ збільшують шкідливу дію на слизову оболонку ШКТ, підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів, солей Li + у плазмі. Антациди, що містять Mg2 + і / або Al3 +, уповільнюють і погіршують всмоктування АСК. Мієлотоксичну ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.

Опис препарату Аспірин не призначене для призначення лікування без участі лікаря.