Інгібітор (від лат. inhibeo - утримую) - речовина, яка здатна знизити швидкість хімічних (в т.ч. ферментативних) реакцій або взагалі їх запобігати.
Багато сполуки здатні впливати на процес обміну речовин, модулируя при цьому активність відповідних ферментів. Інгібітори ферментів виконують при цьому особливо значущі функції. Велика кількість лікарських речовин є інгібіторами ферментів, як синтетичного так і природного походження.
Інгібітори ферментів у більшості випадків діють зворотній, тобто після своєї дисоціації, в молекулу ферменту не вносять будь-яких змін. Є й інгібітори ферментів, які цільової фермент необоротно модифікують. Механізм таких взаємодій може бути конкурентними і неконкурентними.
У процесі конкурентного інгібування, препарат з'єднується з активним центром ферменту, що і субстрат, при цьому останній, маючи високу концентрацію накопичується, і в ході повторної активації ферменту, витісняє інгібітор. При неконкурентному інгібуванні, функціонально важлива група ферменту реагує з інгібітором, не перешкоджаючи при цьому зв'язування субстрату.
При сучасному різноманітті лікарських засобів, які постійно поповнюють арсенал кардіологів, одним з головних груп препаратів, які успішно застосовуються при терапії різних серцево-судинних захворювань, є інгібітори АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту). Вони вважаються провідними у антигіпертензивної терапії, діабетичної нефропатії, при лікуванні хронічної серцевої недостатності, а також профілактики після інфаркту міокарда. Проведеними багатоцентрових дослідженнях дослідженнями, було підтверджено значне зниження частоти тяжкої хронічної серцевої недостатності, інфаркту міокарда, випадків нестабільної стенокардії та збільшення відсотку виживання при прийомі інгібіторів АПФ. З цього випливає, що інгібітори АПФ є найважливішим класом препаратів для лікування багатьох пацієнтів, які мають серйозні патології.
Досі ще не існує загальноприйнятої класифікації інгібіторів АПФ. Найбільшою популярністю користується класифікація за хімічною ознакою, згідно якого препарати поділяються на чотири основних класи - засоби, які містять гидроксамовую групу (идраприл), сульфгидрильную групу (зофеноприл, каптоприл, метиоприл), карбоксиалкильную групу (спираприл, еналаприл, раміприл, лізиноприл), фосфинильную групу (церонаприл, фозиноприл).
Відомо, що гормон естроген може мати значний фактор в ході розвитку деяких типів раку молочної залози. При постменопаузі у жінок естроген відтворюється, в основному, як результат перетворення інших гормонів в естроген. Цей процес відбувається за допомогою ферментів знаходяться в жирових відкладеннях і печінки, які називаються - ароматазами. Інгібітори ароматази виступають в ролі речовин, що блокують роботу цих ферментів.
Проведені численні клінічні дослідження з використанням інгібіторів ароматаз, довели їх високу результативність у ході лікування раку молочної залози. На нинішній день інгібітори ароматаз - це новий стандарт при лікуванні ранніх і пізніх форм захворювання гормонально-позитивним на рак молочних залоз у жінок в постменопаузі.
|